Glutetimida
Descriere
SusGlutetimida (2-etil-2-fenil-glutarimida) a fost introdusa la mijlocul anilor '50 si a devenit rapid un drog foarte popular in anii '70, '80 pentru potentialul sau de abuz.
Este un amestec racemic care se prezinta sub forma de cristale incolore sau de pulbere cristalina alba, cu punct de topire 85C.
Structural este asemanatoare fenobarbitalului. Efectele sedativ-hipnotice sunt asemanatoare barbituricelor, lipsindu-i insa efectele anticonvulsivante. Poseda de asemenea o relativ potenta activitate antimuscarinica, responsabila pentru manifestarile centrale si periferice anticolinergice incluzand midriaza pupilara, care de altfel este un semn patognomonic al intoxicatiei cu glutetimida.
Toxicitatea in cazul unor supradoze de glutetimida este prelungita datorita absorbtiei lente si nesistematizate precum si redistributiei.
Desi initial a fost introdusa in terapia insomniei ca o alternativa sigura la barbiturice, curand a devenit clar ca glutetimida avea potential adictiv si genera, la fel ca barbituricele, sindrom de retragere sever. Initial era clasificata in categoria a III-a de risc conform CSA ("Controlled Substances Act") din SUA, dar a fost mutata in categoria a II-a atunci cand s-a constatat ca, in combinatie cu codeina, era folosita de toxicomani pentru a produce efecte similare heroinei.
Conform legislatiei din tara noastra, glutetimida este incadrata in tabelul III - droguri de risc. La fel ca barbituricele cu durata scurta de actiune, glutetimda este un sedativ - hipnotic care actioneaza ca deprimant al SNC. Daca este utilizata in mod regulat pentru a produce somn, nu este eficienta de obicei mai mult de 7 zile, intrucat se instaleaza toleranta.
Glutetimida este contraindicata in:
- hipertrofie de prostata,
- ocluzie intestinala,
- aritmii,
- porfirie,
- ulcer,
- afectiuni ale aparatului urinar (blocaj al tractului urinar sau maladii renale, situatie in care se pot accentua efectele adverse).
De la introducerea si diversificarea benzodiazepinelor pentru tratamentul insomniilor de scurta durata, glutetimida este prescrisa din ce in ce mai rar, iar in foarte multe tari retrasa din uz.
Efectele adverse ale glutetimidei in situatia administrarii corecte sunt rare:
- "rush"- ul poate sa apara destul de des;
- asemanator barbituricelor, poate produce euforie, dar si somnolenta, ameteala sau reflexe scazute;
- foarte rar apar inflamatii ale gatului, febra, sangerari si vanatai neobisnuite, stare de excitare sau de oboseala neobisnuite.
Glutetimida este absorbita in mod diferit la nivelul tubului digestiv, asocierea cu alcoolul grabind foarte mult absorbtia. Administrata i.v. se concentreaza mai intai in creier si alte organe puternic vascularizate, apoi se redistribuie in celelalte organe, mai slab irigate.
Timpul de injumatatire (T1/2) este de 8 - 12 ore. Desi experimentele pe animale au demonstrat ca 4-hidroxi-glutetimida (un metabolit al glutetimidei) este de circa doua ori mai activa decat glutetimida, nu exista dovezi ca in cazul administrarii in doza unica la om ar avea acelasi efect. Oricum, acest metabolit are tendinta de a se acumula in plasma si in cazul intoxicatiilor acute poate contribui si el la deprimarea SNC.
Eliminarea se face, mai ales, pe cale urinara (circa 2% se excreta in urina in 24 h). Tot aproximativ 2% se excreta nemodificat prin fecale si prin lapte matern.
Este un amestec racemic care se prezinta sub forma de cristale incolore sau de pulbere cristalina alba, cu punct de topire 85C.
Structural este asemanatoare fenobarbitalului. Efectele sedativ-hipnotice sunt asemanatoare barbituricelor, lipsindu-i insa efectele anticonvulsivante. Poseda de asemenea o relativ potenta activitate antimuscarinica, responsabila pentru manifestarile centrale si periferice anticolinergice incluzand midriaza pupilara, care de altfel este un semn patognomonic al intoxicatiei cu glutetimida.
Toxicitatea in cazul unor supradoze de glutetimida este prelungita datorita absorbtiei lente si nesistematizate precum si redistributiei.
Desi initial a fost introdusa in terapia insomniei ca o alternativa sigura la barbiturice, curand a devenit clar ca glutetimida avea potential adictiv si genera, la fel ca barbituricele, sindrom de retragere sever. Initial era clasificata in categoria a III-a de risc conform CSA ("Controlled Substances Act") din SUA, dar a fost mutata in categoria a II-a atunci cand s-a constatat ca, in combinatie cu codeina, era folosita de toxicomani pentru a produce efecte similare heroinei.
Conform legislatiei din tara noastra, glutetimida este incadrata in tabelul III - droguri de risc. La fel ca barbituricele cu durata scurta de actiune, glutetimda este un sedativ - hipnotic care actioneaza ca deprimant al SNC. Daca este utilizata in mod regulat pentru a produce somn, nu este eficienta de obicei mai mult de 7 zile, intrucat se instaleaza toleranta.
Glutetimida este contraindicata in:
- hipertrofie de prostata,
- ocluzie intestinala,
- aritmii,
- porfirie,
- ulcer,
- afectiuni ale aparatului urinar (blocaj al tractului urinar sau maladii renale, situatie in care se pot accentua efectele adverse).
De la introducerea si diversificarea benzodiazepinelor pentru tratamentul insomniilor de scurta durata, glutetimida este prescrisa din ce in ce mai rar, iar in foarte multe tari retrasa din uz.
Efectele adverse ale glutetimidei in situatia administrarii corecte sunt rare:
- "rush"- ul poate sa apara destul de des;
- asemanator barbituricelor, poate produce euforie, dar si somnolenta, ameteala sau reflexe scazute;
- foarte rar apar inflamatii ale gatului, febra, sangerari si vanatai neobisnuite, stare de excitare sau de oboseala neobisnuite.
Glutetimida este absorbita in mod diferit la nivelul tubului digestiv, asocierea cu alcoolul grabind foarte mult absorbtia. Administrata i.v. se concentreaza mai intai in creier si alte organe puternic vascularizate, apoi se redistribuie in celelalte organe, mai slab irigate.
Timpul de injumatatire (T1/2) este de 8 - 12 ore. Desi experimentele pe animale au demonstrat ca 4-hidroxi-glutetimida (un metabolit al glutetimidei) este de circa doua ori mai activa decat glutetimida, nu exista dovezi ca in cazul administrarii in doza unica la om ar avea acelasi efect. Oricum, acest metabolit are tendinta de a se acumula in plasma si in cazul intoxicatiilor acute poate contribui si el la deprimarea SNC.
Eliminarea se face, mai ales, pe cale urinara (circa 2% se excreta in urina in 24 h). Tot aproximativ 2% se excreta nemodificat prin fecale si prin lapte matern.
Cuprins articol
Actiune toxica
SusActiunea toxica a gfutetimidei se manifesta cu precadere asupra SNC si a sistemului cardio-respirator. Doza toxica este de 4 g, cea letala de 10 - 20 g. Se presupune ca glutetimida are o actiune directa asupra centrului vasomotor, ceea ce determina hipertensiune si deprimare respiratorie grava, bradicardie, hipotermie si edem pulmonar, toate mai severe decat in cazul barbituricelor.
Intoxicatia acuta
SusSupradozarea glutetimidei sau asocierea acesteia cu alcoolul sau alte deprimante ale SNC poate determina coma sau chiar deces.
Simptomele supradozarii sunt:
- ameteala,
- confuzie (continua),
- slabiciune extrema,
- bradipnee, respiratie neregulata,
- convulsii (spasme),
- tremor,
- vorbire neclara, mers nesigur,
- bradicardie,
- cianoza,
- hipotermie,
- tulburari ale memorie,
- tulburari de concentrare,
- incetinirea sau abolirea reflexelor.
Coma se instaleaza la concentratii sanguine de 2 mg/100 mL si se caracterizeaza prin fluctuatii semnificative ale starii de constienta. Midriaza (semn patognomonic) persista cateva ore dupa ce pacientul a iesit din coma; intoxicatul poate evolua spre edem pulmonar si soc.
Simptomele supradozarii sunt:
- ameteala,
- confuzie (continua),
- slabiciune extrema,
- bradipnee, respiratie neregulata,
- convulsii (spasme),
- tremor,
- vorbire neclara, mers nesigur,
- bradicardie,
- cianoza,
- hipotermie,
- tulburari ale memorie,
- tulburari de concentrare,
- incetinirea sau abolirea reflexelor.
Coma se instaleaza la concentratii sanguine de 2 mg/100 mL si se caracterizeaza prin fluctuatii semnificative ale starii de constienta. Midriaza (semn patognomonic) persista cateva ore dupa ce pacientul a iesit din coma; intoxicatul poate evolua spre edem pulmonar si soc.
Intoxicatia cronica
SusConsumul cronic de glutetimida este caracterizat de:
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nouechilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. Inacord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta si poate consta in:
- convulsii,
- tahicardie,
- halucinatii,
- vise crescute cadurata si/sau intensitate, cosmaruri,
- crampe sau spasme musculare,
- greata sau voma,
- crampesau dureri abdominale,
- tremor.
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nouechilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. Inacord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta si poate consta in:
- convulsii,
- tahicardie,
- halucinatii,
- vise crescute cadurata si/sau intensitate, cosmaruri,
- crampe sau spasme musculare,
- greata sau voma,
- crampesau dureri abdominale,
- tremor.
Tratamentul intoxicatiei acute
SusTratamentul este asemanator cu cel al intoxicatiei cu barbiturice.
In cazul supradozei de glutetimida sustinerea vitala trebuie sa fie agresiva. Se recomanda administrarea initiala de carbune activ pentru a preveni absorbtia glutetimidei restante.
Aparent nu exista un beneficiu clinic al diverselor metode de clearance extracorporeal (ex. hemoliza) in intoxicatia cu glutetimida.
In cazul supradozei de glutetimida sustinerea vitala trebuie sa fie agresiva. Se recomanda administrarea initiala de carbune activ pentru a preveni absorbtia glutetimidei restante.
Aparent nu exista un beneficiu clinic al diverselor metode de clearance extracorporeal (ex. hemoliza) in intoxicatia cu glutetimida.
854 vizualizari, 01 Iulie 2009
- 1
Cere sfatul medicului
afla raspunsurile la problemele tale
Afla acum
Discuta despre Substante cu actiune deprimanta centrala
-
Intoxicare cu fenciclidina
1 luni si 4 zile
1) ii poate fi dat cuiva fara sa stie fenciclidina , 2) in cat timp de la administrare isi face efectul 3) dupa o...
-
Help
3 luni si 22 zile
Help acum 8 luni am fumat cv naspa de la legale f.puternic nu am devenit inconstienta dar m-am simtit ff rau si am...
-
Droguri
4 luni si 2 zile
Buna ziua. in trecut prietenul meu a avut o perioada in care era ''''oarecum'''' dependent de anumite droguri...
-
Abuz
5 luni si 17 zile
Cum sa scap de abuzul de tralgit tramadol cu care m-am obijnuit de citeva luni bune neinlocuindul cu nimic psihotropic...
Citeste si
Arhiva-
Ce trebuie sa faceti daca sunteti...
Generalitati Acest articol se adreseaza, in special celor care nu sunt inca sub tratament sau care au inceput de cateva zile tratamentul impotriva depresiei. Sa presupunem ca in acest moment cititi acest articol deoarece sunteti aproape convins ca suferiti de...citeste mai mult
-
Un mod gresit de a rezolva conflictele
Modul de rezolvare a conflictelor se invata in familie Ti s-a intamplat probabil sa auzi ca unii oameni se „razbuna” pe mancare atunci cand sunt nervosi, stresati, deprimati. Poate recunosti ca si tu faci asta. Intr-adevar, mancarea poate fi folosita ca...citeste mai mult
-
Depresia si influenta ei asupra...
Generalitati Depresia reprezinta o boala foarte frecvent intalnita in populatie, ce afecteaza 1 din 5 adulti de-a lungul vietii. Depresia poate afecta toate aspectele unei vieti normale si implinite, inclusiv relatia de cuplu. Aceasta poate suferi foarte mult cand unul...citeste mai mult
