Stocrin, capsule

Informatii prospect Stocrin, capsule

Compozitie

Stocrin este un medicament care contine substanta activa efavirenz. Acest medicament este disponibil sub forma de capsule (galbene si albe: 50 mg; albe: 100 mg; galbene: 200 mg), sub forma de comprimate cu aspect de capsula (600 mg), precum si sub forma de solutie orala (30 mg/ml).

Actiune terapeutica

Stocrin este un medicament antiviral. Se utilizeaza impreuna cu alte medicamente antivirale pentru a trata adultii si copiii cu varsta de trei ani sau mai mare care sunt infectati cu virusul imunodeficientei umane de tip 1 (hiv 1), un virus care cauzeaza sindromul imunodeficientei autodobandite (sida).
Medicamentul se poate elibera numai pe baza de reteta.

Indicatii

Substanta activa din Stocrin, efavirenzul, este un inhibitor nenucleozidic al reverstranscriptazei (INNRT). Acest inhibitor blocheaza activitatea reverstranscriptazei, o enzima produsa de virusul hiv care ii permite acestuia sa infecteze celulele din organism si sa produca si mai multi virusi. Prin blocarea acestei enzime, Stocrin, administrat in combinatie cu alte medicamente antivirale, reduce cantitatea de HIV din sange si o mentine la un nivel scazut. Stocrin nu vindeca infectia hiv sau sida, dar poate intarzia efectele negative asupra sistemului imunitar si aparitia infectiilor si bolilor asociate cu sida.

Doze si mod de administrare

Tratamentul cu Stocrin trebuie inceput de un medic cu experienta in tratarea infectiei cu virusul hiv. Stocrin trebuie administrat in combinatie cu alte medicamente antivirale. Se recomanda ca Stocrin sa fie administrat pe stomacul gol, preferabil la ora de culcare.
La adulti, doza recomandata de Stocrin este de 600 mg, o data pe zi. La pacientii cu varste intre trei si 17 ani, doza depinde de greutatea corporala. Pentru pacientii care nu pot inghiti capsulele sau comprimatele, Stocrin poate fi administrat utilizand solutia orala. Doza de Stocrin trebuie redusa la pacientii care iau voriconazol (folosit in tratarea micozelor). Pacientii care iau rifampicina (un antibiotic) pot avea nevoie de o doza mai mare de Stocrin.

Contraindicatii

Stocrin nu trebuie utilizat la persoanele care ar putea fi hipersensibile (alergice) la efavirenz sau la oricare alt ingredient al acestui medicament. Este interzisa administrarea la pacientii cu boli grave ale ficatului sau celor care iau unul din urmatoarele medicamente:
- astemizol, terfenadina (utilizate in mod obisnuit pentru a trata simptomele alergiei - aceste medicamente se pot elibera fara reteta);
- dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina (utilizate pentru a trata cefaleele de tip migrena);
- midazolam, triazolam (utilizate pentru a ameliora anxietatea sau tulburarile de somn);
- pimozid (utilizat pentru a trata bolile psihice);
- cisaprida (utilizat pentru a ameliora anumite probleme stomacale);
- bepridil (utilizat pentru a trata angina);
- sunatoare (un preparat vegetal utilizat pentru a trata depresia).

Interactiuni

Efavirenz este un inductor al CYP3A4 si un inhibitor al unor izoenzime CYP450 inclusiv CYP3A4. Alte substante care sunt substrat pentru CYP3A4 pot avea concentratii plasmatice scazute daca se administreaza asociat cu efavirenz. Expunerea la efavirenz poate fi de asemenea modificata cand acesta se administreaza impreuna cu medicamente sau alimente (de exemplu suc de grapefruit) care influenteaza activitatea CYP3A4.

Contraindicatii ale administrarii concomitente
Efavirenz nu trebuie administrat impreuna cu terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil sau alcaloizi de ergot (de exemplu ergotamina, dihidroergotamina, ergonovinasi metilergonovina) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reactii adverse grave, amenintatoare de viata.

Sunatoare (Hypericum perforatum): administrarea asociata de efavirenz si sunatoare sau preparate care contin sunatoare este contraindicata. Concentratiile plasmatice ale efavirenzului pot fi reduse prin utilizarea concomitenta de sunatoare datorita inducerii de catre sunatoare a enzimelor care metabolizeaza medicamentul si/sau a proteinelor de transport. in cazul in care un pacient foloseste deja sunatoare, administrarea acesteia trebuie intrerupta, trebuie verificat nivelul incarcaturii virale si
daca este posibil trebuie verificate concentratiile plasmatice ale efavirenzului. Concentratiile plasmatice ale efavirenzului pot creste la intreruperea administrarii de sunatoare si poate fi necesara ajustarea dozei de efavirenz. Efectul inductor al sunatoarei poate persista cel putin 2 saptamani dupa incetarea tratamentului.

Sarcina si alaptare

Efavirenz nu trebuie utilizat in timpul sarcinii decat daca nu exista alte optiuni terapeutice adecvate.

Femeile aflate in perioada fertila: sarcina trebuie evitata de femeile in tratament cu efavirenz. Contraceptia mecanica trebuie intotdeauna asociata altor metode contraceptive (de exemplu contraceptive orale sau alte contraceptive hormonale). Datorita timpului de injumatatire lung al efavirenzului, se recomanda utilizarea unor masuri contraceptive adecvate timp de 12 saptamani dupa intreruperea tratamentului cu efavirenz. Femeile cu potential fertil trebuie sa efectueze teste de sarcina inainte de initierea terapiei cu efavirenz.

Sarcina: exista o cantitate limitata de date cu privire la utilizarea efavirenz la femei gravide. in experienta de dupa punerea pe piata a medicamentului, in inregistrarile privind sarcinile pe parcursul carora s-a administrat un tratament antiretroviral, rezultatele pentru mai mult de 400 sarcini cu expunere la efavirenz in primul trimestru, ca parte a unui regim antiretroviral combinat, au fost raportate prospectiv fara a fi observate malformatii specifice. Un numar mic de cazuri de defecte de tub neural, inclusiv meningomielocel, au fost raportate in cadrul inregistrarilor. Cele mai multe defecte de tub neural au fost cazuri izolate raportate retrospectiv, iar cauzalitatea acestora nu poate fi exclusa, dar nu a fost stabilita. Studii la animale au evidentiat efecte toxice asupra reproducerii, inclusiv efecte teratogene marcate.

Alaptarea: studii la sobolan au aratat ca efavirenz se excreta prin lapte atingand concentratii mult mai mari decat in plasma materna. Nu se stie daca efavirenz se excreta in laptele uman. Deoarece datele obtinute la animale sugereaza ca substanta ar putea trece in laptele matern, se recomanda ca mamele care iau efavirenz sa nu-si alapteze sugarii. Se recomanda ca femeile infectate HIV sa nu-si alapteze sugarii in nicio situatie pentru a evita transmiterea HIV.

Fertilitatea: efectul efavirenzului asupra fertilitatii masculilor si femelelor de sobolan a fost evaluat numai la doze care au atins niveluri de expunere sistemica la medicament echivalente sau inferioare celor atinse la oameni carora li s-au administrat dozele recomandate de efavirenz. in aceste studii, efavirenzul nu a diminuat imperecherea sau fertilitatea sobolanilor masculi sau femele (doze de pana la 100 mg/kg de doua ori pe zi) si nu au afectat sperma sau puii sobolanilor masculi tratati (doze de pana la 200 mg/kg de doua ori pe zi). Capacitatea functiei de reproducere a puilor nascuti din femelele de sobolani carora li s-a administrat efavirenz nu a fost afectata.

Conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor

Efavirenz poate determina ameteli, concentrare deficitarasi/sau somnolenta. Daca prezinta aceste simptome, pacientii trebuie instruiti sa evite activitati potential riscante precum condusul masinii sau folosirea de utilaje.

Reactii adverse

Cel mai frecvent efect secundar asociat cu Stocrin (observat la mai mult de 1 din 10 pacienti) este eruptia cutanata. De asemenea, Stocrin este asociat cu simptome specifice sistemului nervos, ca de exemplu ameteala, insomnie (tulburari de somn), somnolenta (senzatie de somn), dificultate de concentrare si vise anormale, si cu dereglari psihiatrice, incluzand depresie severa, ganduri de sinucidere, tentative de sinucidere si comportament agresiv, in special in cazul pacientilor cu antecedente de boli psihice. Administrarea Stocrin cu mancare poate duce la o crestere a frecventei efectelor secundare.