Nalorfina

Nalorfina este un derivat de semisinteza al morfinei, cu proprietati antagoniste la nivelul receptorilorμ, dar agoniste la nivelul receptorilorκ.

Nalorfina sufera un intens efect de prim pasaj hepatic la administrarea per os, dar difuzeaza bine in tesuturi si patrunde in creier in cazul administrarii parenterale. Este biotransformata prin N-dezalchilare si glucuronoconjugare si se elimina pe cale renala, predominant sub forma de metaboliti.

O doza de 10-15 mg nalorfina administrata la pacientii cu dureri postoperatorii are aproape aceeasi eficienta in producerea analgeziei ca si 10 mg de morfina.

Efectele nalorfinei difera in functie de starea subiectului:
- la subiectii normali, nalorfina are efecte morfinomimetice (dar mai slabe decat ale morfinei), si anume - sedare, analgezie, mioza, greata, constipatie, deprimare respiratorie, bradicardie si hipotensiune arteriala.
- in cazul intoxicatiei acute cu morfina si morfinomimetice, nalorfina antagonizeaza efectele opioide, in principal deprimarea respiratorie (restabilind respiratia normala in 3-4 minute). Nalorfina are si efecte agoniste printre care insusi efectul deprimant respirator.
- la toxicomanii dependenti de morfina sau morfinomimetice, nalorfina declanseaza sindromul de retragere, care atinge intensitatea maxima in 30-45 minute si dureaza mai multe ore.
Doza letala minima de nalorfina este de aproximativ 200 mg.