Unasyn - flacon injectabil

Informatii prospect Unasyn - flacon injectabil

Prospect produs: UNASYN, solutie sterila i.m./i.v.








Afisare pentru tiparire
UNASYN, solutie sterila i.m./i.v.
, flacon injectabil


sulbactamum+ampicillinum










Descriere: Sulbactam este un derivat din nucleul de baza al penicilinei. Chimic este sulfon penicilinat de sodiu si este o pulbere alba, cristalina, foarte solubila in apa. Greutatea moleculara este de 255,22. Ampicilina sodica este derivata din nucleul de penicilina, acid 6-aminopenicilinic. Greutatea moleculara este de 371,39.


Actiune terapeutica: Studiile biochimice au aratat ca sulbactam-ul este un inhibitor ireversibil al celor mai importante beta-lactamaze care apar in organismele penicilino-rezistente. El poseda o activitate antibacteriana semnificativa doar asupra germenilor din grupele: Neisseria, Acinetobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp, Branhamella cataralis si Pseudomonas cepacia. Actiunea sulbactamului in prevenirea distrugerii penicilinelor si cefalosporinelor de catre organismele rezistente a fost confirmata prin studii in care s-au folosit tulpini rezistente si in care subactamul s-a dovedit a avea efecte sinergice cu penicilinele si cefalosporinele. Deoarece sulbactamul se leaga de asemenea si de unele proteine care fixeaza penicilina, unele tulpini sensibile devin mai susceptibile la combinatie decat la antibioticul beta-lactaminic singur. Componenta bactericida a combinatiei este ampicilina care, ca si benzil-penicilina actioneaza impotriva organismelor sensibile in stadiul de multiplicare activa prin inhibarea biosintezei mucopeptidelor peretelui celular. Unasyn i.m./i.v. este eficace impotriva unui spectru larg de bacterii grampozitive si gramnegative: Staphylococcus aureus si epidermidis (inclusiv tulpinile penicilino-rezistente si unele tulpini meticilino-rezistente); Strepto-coccus pneumoniae, Streptococcus faecalis si alte specii de Strepto-coccus; Haemophilus influenzae si parainfluenzae (atat tulpinile beta-lactamazo pozitive cat si negative); Branhamella catarrhalis; Anaerobi incluzand si Bacteroides fragilis si specii inrudite; Escherichia coli; Klebsiella; Proteus (atat indol pozitiv cat si indol negativ); Morganelli morganii; Citrobacter; Enterobacter; Neisseria meningitidis si Neisseria gonorrhoeae. Combinatia sulbactam-ampicilina difuzeaza cu usurinta in majoritatea tesuturilor si fluidelor din organismul uman. Patrunderea in creier si lichidul cefalo-rahidian este redusa cu exceptia cazurilor cu meninge inflamat. Concentratii crescute de sulbactam si ampicilina se realizeaza in sange dupa administrarea intravenoasa sau intramusculara, amandoua componentele avand un timp de injumatatire de aproximativ o ora. Majoritatea sulbactamului si ampicilinei se excreta nemodificate in urina.


Indicatii: Unasyn i.m./i.v. este indicat in infectiile cauzate de microorganismele sensibile la aceasta combinatie. Indicatiile clasice sunt: infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare inclusv sinuzite, otite medii si epiglotite; pneumonii bacteriene; infectii urinare si pielonefrite; infectiii intraabdominale inclusv peritonite; colecistite; endometrite si celulite pelviene; septicemii bacteriene; infectii ale pielii tesuturilor moi, oaselor si articulatiilor si infectii gonococice. Unasyin i.m./i.v. poate fi de asemenea administrat pre-operator pentru a reduce frecventa infectiilor post-operator la pacientii supusi operatiilor abdominale sau pelviene (in care exista riscul contaminarii peritoneale). In cazul nasterilor normale sau prin cezariana se poate folosi profilactic Unasyn i.m./i.v. pentru a reduce infectiile post-operatorii.


Contraindicatii: Folosirea acestei combinatii este contraindicata la pacientii care au prezentat in antecedente reactii alergice la orice tip de penicilina.

Avertismente: S-au citat reactii de hipersensibilitate severe si uneori fatale (reactii anafilactice), la pacientii ce primeau tratament cu penicilina. Aceste reactii apar mai frecvent la indivizi cu istoric de hipersensibilizare la penicilina si/sau reactii de hipersensibilizare la alergeni multipli. S-au citat de asemenea cazuri de indivizi cu istoric de hipersensibilizare la penicilina care au dezvoltat reactii severe la tratamentul cu cefalosporine. Inainte de a incepe tratamentul cu o penicilina, se va face o anamneza atenta in ceea ce priveste reactii anterioare de hipersensibilizare la peniciline, cefalosporine sau alti alergeni. In cazul aparitiei unei reactii alergice administrarea medicamentului se va intrerupe si se va institui tratamentul necesar. Reactiile anafilactice grave necesita tratament de urgenta cu adrenalina. Se vor administra de asemenea oxigen si steroizi intravenos si se va avea in vedere inclusiv intubatia acolo unde este cazul.


Sarcina si alaptare: Nu s-a stabilit siguranta folosirii in timpul sarcinii si al lactatiei.


Precautii: Se vor observa in mod constant, ca si pentru orice alt antibiotic, semnele de inmultire a organismelor insensibile la tratament, inclusiv a fungilor. Daca apare suprainfectia, administrarea medicamentului va fi intrerupta si/sau se va institui tratamentul potrivit. Ca si in cazul altor agenti sistemici se vor controla periodic, in cazul terapiei prelungite, disfunctiile de organ sau sistem; aceasta include sistemele renal, hepatic si hematopoetic. Aceasta precautie este indeosebi importanta la nou-nascuti, in special prematuri, dar si la ceilalti copii.


Reactii adverse: Ca si la alte antibiotice cu administrare parenterala, principalul efect secundar observat este durerea la locul injectarii asociata in special cu calea de administrare intramusculara. Un numar mic de pacienti pot prezenta flebite dupa administrare intravenoasa. Reactii adverse gastrointestinale: cele mai frecvente au fost greata, varsaturile si diareea. Reactii adverse la nivelul pielii: cel mai frecvent au aparut rash-uri, prurit, alte reactii cutanate. Reactii adverse la nivelul sistemului limfatic si hematopoietic: anemie, trombocitopenie, eozinofilie, leucopenie; aceste reactii sunt reversibile dupa intreruperea tratamentului si sunt considerate a fi reactii de sensibilizare. Reactii adverse la nivel hepatic: cresteri tranzitorii ale transaminazelor. Reactii adverse asociate cu folosirea ampicilinei au fost ocazional observate. Deoarece mononucleoza este de origine virala, nu se va folosi ampicilina in tratamentul ei. Un procent mare din pacientii cu mononucleoza tratati cu ampicilina pot prezenta rash-uri cutanate.


Dozaj si administrare: Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat pe cale intravenoasa sau intramusculara. Se vor folosi urmatoarele dilutii:


Doza totala (g)

Doza echivalenta de
sulbactam-ampicilina (g)

Prezentare

Volumul dizolvantului (ml)

Concentratia finala maxima
(mg/ml)


1,5

0,5-1,0

fl. de 20 ml

3,2

125-250




Pentru administrare intravenoasa, Unasyn i.m./i.v. se va dizolva cu apa distilata sau orice alta solutie compatibila (se va astepta disparitia spumei pentru a vizualiza dizolvarea completa a pulberii). Doza se va administra ca injectie intravenoasa in bolus (in minimum 3 min) sau se poate folosi intr-o dilutie mai mare administrata in bolus, sau ca perfuzie intravenoasa timp de 15-30 min. Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat parenteral si prin injectare intramuscular profund (pentru a reduce durerea se poate folosi o solutie sterila de lidocaina 0.5% pentru reconstituirea pulberii). Doza de UNasyn i.m./i.v. variaza intre 1,5 si 12 g pe zi administrat la 6 sau 8 ore pana la o doza maxima de sulbactam de 4 g/zi. Infectiile mai putin severe se pot trata cu o administrare la 12 ore. Severitatea infectiei doza zilnica de Unasyn i.m./i.v. (g): Usoara 1,5 la 3 (0,5+1 la 1+2); Moderata pana la 6 (2+4); Severa pana la 12 (4+8). Doza uzuala de Unasyn i.m./i.v. pentru majoritatea infectiilor la copii si nou-nascuti este de 150 mg/kg corp pe zi (corespunzator la o doza de 50 mg/kg corp sulbactam si 100 mg/kg corp ampicilina). Dozele la copii sugari si nou-nascuti se administreaza de obicei la 6 sau 8 ore, similar cu ampicilina. La nou-nascutii in prima saptamana de viata (in special la prematuri) dozele se administreaza uzual la 12 ore. In functie de severitatea afectiunii si de functia renala a pacientului se poate modifica frecventa de administrare. Tratamentul se continua de obicei 48 de ore dupa disparitia febrei si a celorlalte semne de boala. In mod normal tratamentul dureaza 5 pana la 14 zile, dar poate fi extins, sau se poate administra aditional ampicilina in cazurile severe. La pacientii cu afectare severa a functiei renale (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min): cinetica eliminarii sulbactamului si ampicilinei este afectata in mod similar, deci raportul plasmatic ramane constant. Doza de Unasyn i.m./i.v. la acesti pacienti va fi administrata la intervale mai mari de timp, similar cu practica uzuala pentru ampicilina. In tratamentul pacientilor cu restrictie privind aportul de sodiu trebuie avut in vedere ca 1.500 mg de Unasyn i.m./i.v. contine aproximativ 115 mg de sodiu (5 mmol). Pentru profilaxia infectiilor chirurgicale se vor administra 1,5-3 g de Unasyn i.m./i.v. in timpul inducerii anesteziei, ceea ce acorda un timp suficient pentru obtinerea concentratiei active serice si tisulare in timpul operatiei. Doza se poate repeta la 6-8 ore; administrarea Unasyn i.m./i.v. se opreste in mod uzual dupa 24 de ore de la interventia chirurgicala in majoritatea cazurilor; cu exceptia celor in care Unasyn i.m./i.v. este indicat ca tratament. In tratamentul gonoreei necomplicate Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat ca o doza unica de 1,5 g. Concomitent se va administra per os 1 g de probenecid, pentru a prelungi concentratia plasmatica a sulbactamului si ampiclinei.

Stabilitate si compatibilitate: Sulbactamul este compatibil cu majoritatea solutiilor intravenoase, mai putin ampicilina, si de aceea Unasyn i.m./i.v., este mai putin stabila in solutii care contin dextroza sau alti carbohidrati si nu se va amesteca cu produse de sange sau hidrolizate de proteine. Ampicilina, si de aceea Unasyn i.m./i.v., este incompatibila cu aminoglicozidele si de aceeea nu se vor amesteca in acelasi recipient. Solutia concentrata pentru administrare intramuscu-lara se va folosi intr-o ora de la reconstituire. Timpul de folosire in functie de solutia de dizolvare pentru folosire intravenoasa difera dupa cum urmeaza:


Dizolvant

Concentratia de
sulbactam+ampicilina


Timpul de folosire

 
 

25 grade Celsius

4 grade Celsius



apa distilata

pana la 45 mg/ml

8

48

 

pana la 30 mg/ml

-

72



clorura de sodiu izotonica

pana la 45 mg/ml

8

48

 

pana la 30 mg/ml

-

72



solutie lactat de sodiu M/6

pana la 45 mg/ml

8

8



5% dextroza in apa

15 pana la 30 mg/ml

2

-

 

pana la 3 mg/ml

4

-

 

pana la 30 mg/ml

-

4



5% dextroza in 0,45% NaCl

pana la 3 mg/ml

4

-

 

pana la 15 mg/ml

-

4



10% glucoza in apa

pana la 3 mg/ml

4

-

 

pana la 30 mg/ml

-

3



solutie Ringer lactat

pana la 45 mg/ml

8

-

 

pana la 45 mg/ml

-

24






Forma de prezentare: Unasyn i.m./i.v. este o pulbere uscata pentru reconstituire, disponibila in fiole continand echivalentul a 500 mg + 1.000 mg de sulbactam si respectiv ampicilina.

A.P.P.: Producator: Pfizer International Corporation