Haldol decanoas - fiole

Informatii prospect Haldol decanoas - fiole

Prospect produs: HALDOL decanoas








Afisare pentru tiparire
HALDOL decanoas
, fiole


haloperidolum







Prezentare farmaceutica: Haldol decanoas
contine esterul decanoat al haloperidolului. Haldol decanoas
este disponibil sub forma de solutie injectabila.
Aceasta solutie contine 70,52 mg haloperidol
decanoat echivalent cu 50 mg haloperidol (formulare F40). Alti
ingredienti: alcool benzilic, ulei de susan.

Farmacodinamica: Haloperidol decanoat este un ester
al haloperidolului si acidului decanoic si astfel, un
neuroleptic depozit apartinand grupei butirofenonelor.
Dupa injectare intramusculara, haloperidol decanoat este
eliberat gradat din tesutul muscular si hidrolizat lent
in haloperidol liber, care intra in
circulatia sistemica. Haloperidol decanoat este un
antagonist dopaminic potent si, prin urmare, un neuroleptic
foarte incisiv. La nivel cerebral, haloperidol exercita o
actiune incisiva asupra delirurilor si
halucinatiilor (probabil datorita interactiunii cu
receptorii dopaminergici din tesuturile mezocortical si
limbic) si un efect inhibitor prin activitatea sa asupra
ganglionilor bazali, ex. fasciculele nigrostriate, care stau la
baza efectelor adverse motorii extrapiramidale (distonie, acatisie
si parkinsonism.). Haloperidol prezinta un efect sedativ
psihomotor eficient, ceea ce explica de asemenea, efectul
sau favorabil asupra maniilor si a altor sindroame de
agitatie. Activitatea asupra ganglionilor bazali este probabil
raspunzatoare de efectele secundare extrapiramidale
motorii (distonie, acatisie si parkinsonism). Haloperidol
prezinta un efect psihomotor sedativ foarte eficient, care
explica si efectul favorabil asupra sindromului maniei
si a altor sindroame de agitatie. A fost observat un
efect de resocializare la pacientii care manifesta
retragere emotionala. Efectele antidopaminergice
periferice explica activitatea sa impotriva
greturilor si a vomei (via zona trigger chemoreceptoare),
relaxarea sfincterelor gastrointestinale si eliberarea
crescuta de prolactina (prin inhibarea activitatii
factorului de inhibare a prolactinei la nivelul
adenohipofizei).


Farmacocinetica: Administrarea de haloperidol
decanoat ca injectie intramusculara depozit duce la o
eliberare lenta si continua de haloperidol liber.
Concentratiile plasmatice cresc gradat, de obicei
atingand nivelul de varf in 3 - 9 zile de la
injectare si scazand apoi, cu un timp de
injumatatire de aproximativ 3
saptamani. Nivelele plasmatice de echilibru sunt
atinse in 2 - 4 luni la pacientii care sunt
injectati lunar. Proprietatile farmacocinetice ale
haloperidolului decanoat dupa injectare intramusculara
sunt legate de doza. Relatia dintre nivelul plasmatic al
haloperidolului si doza este practic liniara pentru
doze mai mici de 450 mg. S-a sugerat ca pentru a obtine
raspunsul terapeutic dorit, este necesara o
concentratie plasmatica de haloperidol de la 4 mcg/l la o
limita superioara de 20 - 25 mcg/l. Haloperidol trece
usor de bariera hematoencefalica. Legarea de proteinele
plasmatice este de 92%. Haloperidol este metabolizat in ficat
si este excretat prin urina (40%) si fecale (60%).
Aproximativ 1% din doza este excretata in
forma nemodificata in urina.


Indicatii: Haldol Decanoas este indicat pentru
tratamentul de intretinere in schizofrenia
cronica si alte psihoze. Este de asemenea indicat
in tratamentul altor probleme mentale sau comportamentale
in care agitatia psihomotorie necesita tratament de
intretinere.


Contraindicatii: Stare comatoasa; depresie a
SNC datorata alcoolului sau altor medicamente depresive; boala
Parkinson; hipersensibilitate cunoscuta la Haldol Decanoas;
leziuni ale ganglionilor bazali.


Precautii: Au fost raportate foarte rar cazuri de
moarte subita la pacientii psihiatrici care primesc
medicamente antipsihotice, incluzind si Haldol Decanoas.
De vreme ce a fost observata o prelungire a intervalului QT
in timpul tratamentului cu Haldol Decanoas, se reomanda
precautie in tratarea pacientilor cu conditii
predispozante de prelungire a intervalului QT (sindrom QT,
hipopotasemie, medicamente care prelungesc intervalul QT). Este
recomandat ca pacientii care necesita tratament cu Haldol
Decanoas sa fie initial tratati cu haloperidol oral,
pentru a exclude posibilitatea unei sensibilitati
secundare la haloperidol. Deoarece haloperidol este metabolizat
in ficat, este necesara precautie la administrarea
lui pacientilor cu afectiuni hepatice. S-a raportat
ca Haldol Decanoas poate declansa convulsii. Prin urmare,
trebuie manifrestata prudenta in administrarea
sa la pacientii cu epilepsie sau cu conditii
predispozante la convulsii (ex. sevraj alcoolic si leziuni
cerebrale). Tiroxina poate spori toxicitatea Haldolului Decanoas.
De aceea, trebuie administrat cu mare atentie la
pacientii cu hipertiroidie. Terapia antipsihotica la
acesti pacienti trebuie intotdeauna sa fie
insotita de un tratament tireostatic adecvat. Ca
in cazul tuturor agentilor antipsihotici, Haldol
Decanoas nu trebuie administrat in monoterapie cand
este predominanta depresia. El poate fi combinat cu
antidepresive pentru a trata acele afectiuni in care
coexista depresia si psihoza. Daca este
necesara medicatia antiparkinsoniana
concomitenta, aceasta trebuie continuata cel putin 2
saptamani dupa ultima injectie cu Haldol
Decanoas datorita timpului de
injumatatire foarte lung al Haldolului
Decanoas.


Interactiuni: La fel ca si celelalte
neuroleptice, Haldol Decanoas poate accentua depresia SNC
indusa de alte substante depresive ale SNC,
incluzind alcoolul, hipnoticele, sedativele sau analgezicele
potente. A fost de asemenea raportat un efect SNC crescut la
combinarea cu metildopa. Haldol Decanoas poate antagoniza
actiunea adrenalinei si a altor agenti
simpatomimetici si poate inversa efectele hipotensoare ale
agentilor blocanti adrenergici, precum guanetidina.
Haldol Decanoas poate afecta efectele antiparkinsoniene ale
levodopei. Haldol Decanoas inhiba metabolizarea
antidepresivelor triciclice, crescand astfel nivelele
plasmatice ale acestora. In studiile de farmacocinetica
au fost raportate cresteri usoare sau moderate ale
nivelelor de haloperidol decanoat atunci cand acesta a fost
administrat concomitent cu urmatoarele medicamente:
chinidina, buspirone, fluoxetine. Se recomanda reducerea
dozei de haloperidol decanoat. Cand la tratamentul cu Haldol
Decanoas este adaugata administrarea prelungita de
inductori enzimatici precum: carbamazepina, fenobarbital,
rifampicina, nivelele plasmatice ale haloperidolului sunt
semnificativ scazute. De aceea, in timpul tratamentului
combinat, doza de Haldol Decanoas sau intervalul dintre doze
trebuie ajustate daca este necesar. Dupa intreruperea
administrarii inductorilor enzimatici, este indicat sa se
reduca doza de Haldol Decanoas. In cazuri rare, in
timpul administrarii concomitente de litiu si haloperidol
decanoat, au fost raportate urmatoarele simptome:
encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardiva,
sindrom neuroleptic malign, afectiuni ale trunchiului
cerebral, sindrom cerebral acut si coma. Majoritatea
acestor simptome au fost reversibile. Ramane o
controversa daca aceasta reprezinta o entitate
clinica distincta. De aceea, daca asemenea simptome
apar in cadrul terapiei concomitente cu litiu si Haldol
Decanoas, tratamentul trebuie intrerupt imediat.


Sarcina si alaptare: In studiile
efectuate pe un numar mare de persoane, Haldol Decanoas nu a
demonstrat o crestere semnificativa a anomaliilor fetale.
Au fost raportate cazuri izolate de malformatii congenitale ca
urmare a expunerii fetale la Haldol Decanoas in
combinatie cu alte medicamente. Haldol Decanoas trebuie
administrat in timpul sarcinii doar daca beneficiile
anticipate justifica potentialele riscuri asupra
fatului. Haldol Decanoas este excretat in laptele
matern. Daca administrarea Haldolului Decanoas este
considerata esentiala, beneficiile
alaptarii trebuie cantarite fata de
riscurile potentiale. Au fost observate simptome
extrapiramidale la sugarii alaptati de mame tratate cu
Haldol Decanoas.

Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a
lucra cu masini: Poate aparea un anumit grad de
sedare sau afectare a starii de alerta, mai ales la doze
mari si la initierea tratamentului, care pot fi
potentate de alcool. Pacientilor li se recomanda
sa nu conduca sau sa lucreze cu masini in
timpul tratamentului.


Dozaj si mod de administrare: Haldol Decanoas
injectabil este recomandat pacientilor cu psihoze cronice care
necesita tratament antipsihotic parenteral prelungit. Acesti
pacienti trebuie sa fie stabilizati anterior cu
medicatie antipsihotica, inainte de trecerea la
tratamentul cu Haldol Decanoas. Haldol decanoas este indicat numai
adultilor si a fost formulat pentru a asigura un
tratament de o luna pentru majoritatea pacientilor, cu o
singura administrare intramusculara profunda
in regiunea gluteala. Haldol Decanoas nu trebuie
administrat intravenos. Deoarece injectarea unui volum mai mare de
3 ml este neplacuta pentru pacient, asemenea doze mari nu
sunt recomandate. Deoarece raspunsul individual la
neuroleptice este variabil, dozajul trebuie determinat individual
si este bine sa fie initiat si titrat sub
supraveghere clinica atenta. Doza individuala de
initiere depinde atat de severitatea simptomatologiei
cat si de cantitatea medicatiei orale de
intretinere necesare inainte de inceperea
tratamentului cu forma de depozit. Este recomandabil ca doza
initiala de Haldol Decanoas sa echivaleze de 10 - 15
ori doza orala din ziua precedenta de haloperidol. Pentru
majoritatea pacientilor, aceasta inseamna o
doza de initiere intre 25 si 75 de mg de
Haldol Decanoas. Nu este recomandata depasirea unei
doze initiale maxime de 100 mg. In functie de
raspunsul individual al pacientilor doza poate fi
crescuta gradat cu 50 mg pana cand este
obtinut efectul terapeutic optim. Doza lunara cea mai
adecvata de Haldol Decanoas atinge deseori de 20 de ori doza
zilnica orala de haloperidol. In timpul ajustarii
dozei sau a episoadelor de exacerbare a simptomelor psihotice,
terapia cu Haldol Decanoas poate fi completat cu haloperidol
normal. Intervalul uzual dintre injectari este de 4
saptamani. Cu toate acestea, variatiile
in raspunsul pacientului pot necesita ajustarea
intervalului dintre doze. La persoanele varstnice si
la pacientii debilitati: Este recomandat sa se
inceapa cu doze scazute, de exemplu 12,5 mg - 25 mg
la fiecare 4 saptamani, iar doza poate fi
marita doar in functie de raspunsul
pacientului.


Reactii adverse: Efectele secundare consecutive unei
administrari de Haldol Decanoas sunt in general cele ale
Haldolului. Ca si in cazul altor medicamente
injectabile, s-au raportat reactii cutanate locale la
administrarea de Haldol Decanoas. Simptome extrapiramidale:
Ca si la alte neuroleptice, pot aparea simptome
extrapiramidale, de ex. tremor, rigiditate, hipersalivatie,
bradikinezie, acatisie, distonie acuta. Medicamentele
antiparkinsoniene de tip anticolinergic nu trebuie prescrise
decat daca este necesar. Diskinezie tardiva:
Ca la toti agentii antipsihotici, poate aparea
dischinezie tardiva la unii pacienti tratati pe
termen lung sau la intreruperea tratamentului. Sindromul este
caracterizat in principal prin miscari ritmice
involuntare ale limbii, fetei, gurii sau maxilarului. La unii
pacienti manifestarile pot fi permanente. Sindromul poate
fi mascat la reinstituirea tratamentului, la cresterea dozei
sau la inlocuirea cu un alt agent antipsihotic. In
acest caz tratamentul trebuie intrerupt imediat. Sindrom
neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente
antipsihotice, Haldol Decanoas poate fi asociat cu cazuri de
sindrom neuroleptic malign: un raspuns idiosincrazic rar,
caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara,
instabilitate autonoma, alterarea starii de
constienta. Hipertermia este deseori un semn precoce al
acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic va fi intrerupt
imediat si se vor lua masuri de sustinere si
monitorizare atenta. Alte efecte SNC: Acestea sunt
ocazionale si includ: depresie, sedare, agitatie,
somnolenta, insomnie, cefalee, confuzie, vertij, crize de
grand mal, exacerbare aparenta a simptomelor psihotice.
Simptome gastrointestinale: Au fost raportate greturi,
varsaturi si pierderea apetitului. Pot aparea
modificari in greutatea corporala. Efecte
endocrine: Efectele hormonale ale neurolepticelor antipsihotice
includ hiperprolactinemie, care poate cauza galactoree,
ginecomastie si oligo-sau amenoree. Au fost raportate foarte
rare cazuri de hipoglicemie si sindrom de secretie
inadecvata de ADH. Efecte cardiovasculare: S-au
raportat ocazional, tahicardie si hipotensiune. Foarte rar au
fost raportate prelungirea intervalului QT si/sau aritmii
ventriculare. Acestea pot sa apara mai frecvent la doze
mari sau la pacientii cu predispozitie. Alte
efecte: Au existat raportari ocazionale de scadere a
numarului celulelor sanguine. Foarte rar au fost raportate
agranulocitoza si trombocitopenie, de obicei la
combinarea cu alte medicamente. De asemenea s-au observat cazuri
izolate de disfunctii hepatice sau hepatita, cel mai
frecvent colestatica. Reactiile de
hipersensibilitate cum ar fi rash, urticaria si anafilaxia
sunt exceptionale. Alte efecte secundare raportate
ocazional sunt: constipatie, tulburarea vederii,
uscaciunea gurii, retentie urinara, priapism,
disfunctii de erectie, edem periferic, transpiratie
sau salivatie excesive si variatii ale temperaturii
corporale.


Supradozare: Deoarece supradozarea este mai putin
probabil sa apara la medicatia parenterala
decat la cea orala, sunt prezentate informatiile
referitoare la Haldol oral, modificate numai pentru a reflecta
durata prelungita de actiune a Haldolului Decanoas.
Simptome: Manifestarile reprezinta o exagerare a
efectelor farmacologice cunoscute si a efectelor secundare.
Cele mai predominante simptome sunt: reactii extrapiramidale
severe, hipotensiune, sedare. O reactie extrapiramidala
se manifesta prin rigiditate musculara si tremor
localizat sau generalizat. Este, de asemenea, posibila
aparitia hipertensiunii in loc de hipotensiune. In
cazuri extreme, pacientul devine comatos cu depresie respiratorie
si hipotensiune suficient de severa incat
sa produca o stare aparenta de soc. Trebuie avut
in vedere riscul aritmiilor ventriculare, posibil asociate cu
prelungirea intervalului QT. Tratament: Cum nu exista
un antidot specific, tratamentul este in primul rand
unul de sustinere. La pacientii comatosi, degajarea
cailor respiratorii trebuie asigurata prin intubatie
orofaringeana sau endotraheala. Depresia respiratorie
poate necesita respiratie artificiala. Hipotensiunea
si colapsul circulator pot fi contracarate prin administrarea
de lichide intravenos, plasma, sau albumina
concentrata, si agenti vasopresori precum dopamina
si noradrenalina. Administrarea adrenalinei nu este
indicata. In cazul reactiilor extrapiramidale
severe, medicatia antiparkinsoniana de tip anticolinergic
trebuie administrata si continuata timp de mai multe
saptamani. Medicatia antiparkinsoniana
trebuie intrerupta cu multa precautie,
deoarece pot sa apara simptome extrapiramidale. Trebuie
monitorizate ECG si semnele vitale, iar monitorizarea trebuie
continuata pana cand ECG se
normalizeaza. Pentru aritmiile severe se indica
masuri antiaritmice adecvate.


Forma de prezentare: Haldol Decanoas 50 mg/ml este
disponibil in fiole de 1 mg


Conditii de pastrare: A se pastra la
temperaturi intre 15 - 30 grade Celsius. A nu se lasa la
indemana copiilor!

A.P.P.: Producator: Janssen Pharmaceutica